MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS HIPOLIPEMIANTES

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS HIPOLIPEMIANTES

DISMINUCIÓN DEL PERFIL LIPÍDICO

Los hipolipemiantes son una clase de fármacos utilizados para reducir los niveles de lípidos en sangre, como el colesterol y los triglicéridos. Estos tratamientos deben seleccionarse siguiendo las guías clínicas, como las de la Sociedad Europea de Cardiología (ESC) o la Asociación Americana del Corazón (AHA), con el objetivo de individualizar el tratamiento según el perfil de riesgo cardiovascular de cada paciente. Recientemente, han surgido nuevas dianas terapéuticas en el campo de los fármacos hipolipemiantes que pueden ayudar a la consecución de los objetivos terapéuticos recomendados por las guías de práctica clínica y, por consiguiente, reducir la incidencia de eventos vasculares adversos.  Tres de cada cuatro 4 infartos se pueden controlar mediante un seguimiento de los factores de riesgo. 

Una modificación agresiva de todas estas variables patológicas podrá, eventualmente disminuir su riesgo de hacer un infarto miocárdico o cerebral en el inmediato futuro. Si no logramos detectar oportunamente esta mortal colección de factores de riesgo y dicho trabajador termina en evento coronario agudo (angina, infarto o muerte súbita cardíaca con recuperación), procederemos a manejar más agresivamente los factores que le llevaron a la crisis, para que no repita una nueva catástrofe vascular, en este punto estamos haciendo prevención secundaria y lo importantes es hacer prevención primaria para evitar que el evento ocurra, para darles una mejor calidad de vida a futuro. La dislipidemia es la elevación anormal de concentración de grasas en la sangre (colesterol, triglicéridos, colesterol HDL y LDL) que aumentan el riesgo de ateroesclerosis cardiopatía, ictus e hipertensión en la vida del paciente. A continuación, se describen los principales mecanismos de acción de los hipolipemiantes.

ESTATINAS

Las estatinas son los fármacos más utilizados para reducir los niveles de colesterol LDL. Actúan inhibiendo la enzima HMG-CoA reductasa, que es crucial en la síntesis de colesterol en el hígado. Al reducir la producción de colesterol, el hígado aumenta la captación de LDL de la sangre, lo que disminuye significativamente las niveles de colesterol LDL.  Inhibidores de Hidroxi Metil Glutaril Co-A Reductasa (HMG CoA): Atorvastatina, Lovastatina, Pravastatina, Rosuvastatina, etc. La atorvastatina (56%) y la simvastatina (24%), seguida de la rosuvastatina (12%) son las más formuladas. Nunca se debe tomar estatinas en Embarazo o Lactancia. Ojo con la dosis en insuficiencia hepática, menor dosis y mayor control analítico.

INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE COLESTEROL

Los inhibidores de la absorción de colesterol, como el ezetimibe, funcionan bloqueando la absorción del colesterol en el intestino. Al reducir la cantidad de colesterol que entra en el torrente sanguíneo desde el intestino, disminuyen los niveles generales de colesterol en la sangre.

FIBRATOS

Los fibratos, como el gemfibrozil, ciprofibrato y el fenofibrato, son efectivos para reducir los niveles de triglicéridos. Estos fármacos activan o aumentan la enzima lipoproteína lipasa, que aumenta la degradación de las partículas de triglicéridos y reducen la producción de apoproteína C-III, que influye en el metabolismo de los triglicéridos. También pueden aumentar modestamente los niveles de colesterol HDL y reducir los niveles de colesterol LDL. 

RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO

Las resinas de intercambio iónico, como la colestiramina, se combinan con los ácidos biliares en el intestino, impidiendo su reabsorción. Esto obliga al hígado a usar más colesterol para producir nuevos ácidos biliares, reduciendo así los niveles de colesterol en sangre. Otros secuestradores de los ácidos biliares son Colestipol, Colesevalam.

INHIBIDORES DE PCSK9

Los inhibidores de PCSK9, como el evolocumab y el alirocumab, son anticuerpos monoclonales que bloquean la acción de la proteína PCSK9. Esta proteína reduce la capacidad del hígado para eliminar el colesterol LDL de la sangre. Al inhibir PCSK9, estos fármacos aumentan la eliminación de LDL del torrente sanguíneo, reduciendo significativamente los niveles de colesterol LDL.

ÁCIDOS GRASOS OMEGA-3

Los ácidos grasos omega-3, como el ácido eicosapentaenoico (EPA) y el ácido docosahexaenoico (DHA), son utilizados principalmente para reducir los niveles de triglicéridos. Estos ácidos grasos disminuyen la producción de triglicéridos en el hígado y aumentan su eliminación. Hay una combinación de ácidos grasos 3,6 y 9 muy útil para mejorar los niveles altos de lípidos en sangre.

TRATAMIENTOS EN ENFERMEDADES GENÉTICAS

Algunos hipolipemiantes tienen indicaciones específicas en enfermedades genéticas concretas. Por ejemplo, la lomitapida y el mipomersen están indicados para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica, una condición genética rara que causa niveles extremadamente altos de colesterol LDL.

CAMBIOS EN EL ESTILO DE VIDA

El primer paso en el tratamiento para reducir el perfil lipídico debe ser cambios en el estilo de vida. Esto incluye una dieta equilibrada y rica en frutas, verduras, granos enteros y pescado, así como la realización de ejercicio físico regular. Estos cambios pueden reducir significativamente los niveles de lípidos en sangre y mejorar la salud cardiovascular general.

Si los cambios en el estilo de vida no son suficientes, estos deben combinarse con tratamientos farmacológicos según sea necesario, siguiendo las recomendaciones de las guías clínicas para asegurar un enfoque personalizado y efectivo para cada paciente.

RECORDAR: Para elegir el mejor hipolipemiante se necesita tipificar el tipo de dislipidemia a tratar, la edad, los factores de riesgos CV presentes y la seguridad terapéutica necesaria (ojo con las combinaciones y la regla del 6%). El uso de estatinas y fibratos puede tener efectos hepatotóxicos o miotóxicos, sobre todo con gemfibrozil.  Los hábitos alimenticios higiénicos y nutricionales saludables es el primer paso para lograr una salud cardiovascular optima. 

FUENTE: IA